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美国东部时间11月8日星期三，美国食品药品监督管理局（FDA）宣布，已批准礼来公司注射剂，商品名为（），用于治疗肥胖症（BMI 30或以上）。 ) 或超重（BMI 27 或更高）并且患有至少一种与体重相关的疾病（例如高血压、2 型糖尿病或高胆固醇）。
礼来表示，该注射剂是第一个也是唯一一个可以激活GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素肽）和GLP-1（胰高血糖素样肽-1）激素受体的肥胖治疗药物，通过服用该药物可降低患者的食欲和食物摄入量，直接针对体重超重的根本原因。
有六种剂型，标价为1,059.87美元（约合人民币7,721.47元），比诺和诺德的减肥药价格低约20%。 礼来公司预计将于今年年底在美国市场推出该药物。
去年5月，FDA批准了替泊肽注射液，用于改善2型糖尿病成人患者的血糖控制，商品名为替泊肽注射液。 今年，该药物被批准用于减肥。 这也意味着礼来公司将在减肥领域直接与诺和诺德法庭较量。
72周平均减重超过40磅
礼来公司的慢性体重管理三期全球临床开发计划于 2019 年底启动，已在六项注册研究中招募了 5,000 多名肥胖或超重患者，其中四项是全球研究。
FDA 的批准是基于 -1 和 -2 3 期试验的结果。 礼来公司官网显示，-1是一项针对2539名患有肥胖或超重以及与体重相关的健康问题（不包括糖尿病）的成年人的研究，服用该药物作为饮食和运动的辅助剂，为期72周。 与安慰剂相比，体重显着减轻。 在最高剂量（15 毫克）下，服用该药的人平均减重 48 磅，而在最低剂量（5 毫克）下，服用该药的人平均减重 34 磅。 服用安慰剂的人体重减轻了 7 磅。
此外，服用最高剂量的患者中有三分之一体重减轻了 58 磅以上（体重的 25%，约为 52.62 磅），而服用安慰剂的患者体重减轻了 1.5%。 平均起始体重为 231 磅。
针对肥胖或超重的 2 型糖尿病患者的 -2 研究结果显示，与安慰剂相比，（10mg 和 15mg）在治疗 72 周时取得了比安慰剂更好的减肥效果。 与安慰剂相比，该研究满足了共同主要终点和所有关键次要终点。 与安慰剂组（3.3%，3.2kg）相比，10mg组患者平均体重减轻13.4%（13.5kg），15mg组患者平均体重减轻15.7%（15.6kg）。
此外，10毫克和15毫克组中分别有81.6%和86.4%的患者体重减轻超过5%，而安慰剂组的比例为30.5%，达到了共同主要终点。 所有关键的次要终点也得到满足，包括 A1C（糖化血红蛋白）和其他心脏代谢参数的降低。 与安慰剂相比，A1C 降低程度与成人 2 型糖尿病试验中观察到的结果相似。
此外，礼来公司还提交了在中国减肥适应症的上市申请，目前正在审核中。
礼来公司的网站还提到，虽然没有被批准用于治疗这些疾病，但在一项临床试验中，在肥胖或超重以及通过饮食、运动和药物治疗而患有与体重相关的医疗问题的人中观察到了胆固醇的变化。 以及血压和腰围的降低。
但值得注意的是，使用可能会引起胃肠道不良反应，有时甚至很严重。 最常见的不良事件（在≥5%的临床试验参与者中观察到）是恶心、腹泻、呕吐、便秘、腹痛、消化不良、注射部位反应、疲劳、过敏反应、嗳气、脱发和胃食管反流病。
研究中，大多数恶心、腹泻和呕吐都是在人们增加剂量时发生的，但这种影响通常会随着时间的推移而减弱。 此外，该标签还包含有关甲状腺 C 细胞肿瘤的黑框警告。 有甲状腺髓样癌个人史或家族史、2 型多发性内分泌肿瘤综合征的患者以及已知对任何赋形剂严重过敏的患者禁用。
减肥领域“两强争霸”
2023年3月，世界肥胖联合会发布了2023年世界肥胖地图。 对全球超重或肥胖（BMI≥25 kg/m2）的估算显示，在年龄>5岁人群中，2020年全球肥胖或超重人数为26亿，到2035年，这一数字预计将超过40亿，从2020年的38%上升到2035年的50%以上。预计到2035年，肥胖（BMI≥30 kg/m2）患病率将从2020年的14%上升到2035年的24%，人口将达到近20亿。 这意味着未来减肥市场非常广阔。
目前减肥药物的靶点主要涉及胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）、促胰岛素肽受体（GIPR）、人胰高血糖素受体（GCGR）和成纤维细胞生长因子-21（FGF21）等，其中GLP-1R是减肥药物的主流研发靶点。
礼来公司是一种GIP/GLP-1受体双重激动剂，可以同时激活GLP-1受体和GIP受体介导的信号通路，通过多种机制达到减肥效果。
GIP 和 GLP-1 都是肠促胰岛素。 GIP作用于骨骼和脂肪组织，抑制骨吸收并促进脂肪细胞脂质合成，从而影响脂质代谢和脂肪分布； GLP-1主要通过抑制中枢食欲来减少食物摄入。 目前认为，两种肠降血糖素（GLP-1 和 GIP）的联合给药是一种潜在的治疗策略。
此前获得FDA批准的肽类减肥药利拉鲁肽（）和诺和诺德的索马鲁肽（）都是GLP-1受体激动剂，其作用机制是模拟GLP-1的作用。 增加胰岛素分泌以控制糖尿病患者的血糖浓度。
其中索马鲁肽于2021年6月在美国获批，2023年6月在中国提交上市申请。目前国内华东医药的利拉鲁肽生物类似药和仁惠生物的贝那鲁肽也已于2023年7月获批减肥适应症。
2023年，诺和诺德®（索马鲁肽注射液）前三季度实现营收217.29亿丹麦克朗（约合31.25亿美元），同比增长492%，仅第三季度营收就达96.48亿丹麦克朗（约31.25亿美元）。 约13.87亿美元）。
去年5月，礼来公司替波肽针对降血糖适应症上市后，呈现出“后来居上”的势头。 国金证券表示，礼来®（替泊肽注射液&T2DM）上市以来，处方量增速远超此前上市的周制剂药物度拉鲁肽、索马鲁肽同期水平。
截至2023年10月20日，替泊肽每周处方量接近25万张。 2023年前三季度，替泊肽全球销售额达29.58亿美元，其中第三季度全球销售额为14.09亿美元； 替泊肽上市后第六季度实现单季度销售额10亿美元。 目前，美国GLP-1药物市场的处方比例已上升至19.5%。
尽管礼来公司的替波肽刚刚扩大了其减肥适应症，但财联社的报道中提到，此前由于供应紧张，一些美国人已经将其用于减肥。 今年年底前，礼来公司的药物上市后，减肥市场将迎来“两强争霸”的局面。
此外，礼来公司的三重受体激动剂（瑞他鲁肽）也取得了积极进展。 2023 年 6 月 26 日，礼来公司在《新英格兰医学杂志》(NEJM) 上发表了一篇题为：《2 期试验》的临床研究论文。 研究结果表明，（GCGR/GIPR/GLP-1R）以每周12毫克的剂量治疗48周后具有显着的减肥效果。 肥胖患者治疗后体重减轻了24.2%，是迄今为止药物减肥效果最好的。
但也有不良反应。 最常见的不良事件是胃肠道反应。 这些事件与剂量相关，严重程度大多为轻度至中度。 较低的起始剂量（2 毫克与 4 毫克）可以部分缓解。 心率的剂量依赖性增加在 24 周时达到峰值，此后下降。
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